1、抗肿瘤作用
长春碱具有抗肿瘤作用，主要用于何杰金氏病、绒毛膜癌（对氨甲蝶呤已产生抗药者，则需用较大剂量)；此外，对淋巴肉瘤、蕈样霉菌病（Mycosis fungoides）、白血病、横纹肌软骨瘤、黑色素瘤、精母细胞瘤、畸胎瘤、星形细胞瘤、肉织细胞肉瘤、癌（胸、肺、口腔、胃、结肠、直肠、卵巢、颈部、子宫、膀胱、肾等部位）等的抗肿瘤作用还需进一步肯定。疗效出现较快，用药后3d内肿瘤明显缩小或发热消退，但缓解期较短，有的在用维持量或停药后2～3周又趋复发。对实验性肿瘤的作用如下：对DBA/2小鼠的移植性淋巴细胞白血病P-1534有显著治疗效果，可以延长小鼠的生存时间，但很少获“治愈”。对DBA/1小鼠乳房肿瘤有明显抑制作用。在临床上对乳腺癌有一定的治疗效果。
长春碱对小鼠白血病L1210、小鼠移植性淋巴细胞白血病P-1534、AKP-白血病、大鼠W258、IRC741/1398白血病、小鼠肉瘤S180、艾氏腹水癌和移植性及自发性乳腺癌都有实验治疗作用，并可防止AKP小鼠的自发性白血病，能使患IRC741白血病的Fisher大鼠血流中存在的瘤细胞迅速消失。长春碱的作用机制与秋水仙碱相似，能抑制肿瘤细胞如艾氏腹水癌、腹水癌L1210和人 的单核细胞性白血病以及正常动物骨髓细胞的有丝分裂，使停止于中期。长春碱能干扰微管蛋白的合成，从而阻止微管蛋白装配成有功能的纺锤丝。与秋水仙碱不同之处为该抑制作用较强，且可被谷氨酸和色氨酸所对抗。
早期的体外实验未能证明长春碱于治疗浓度下对DNA和RNA的合成有明显影响，但后来的体内实验发现艾氏腹水癌小鼠给长春碱（2mg/kg）一剂，即能减少3H-尿嘧啶核苷掺入癌细胞的RNA。体外实验如果药物与艾氏腹水癌细胞一起较长时间（1h）温育后，3H-尿嘧啶核苷掺入RNA亦显著被抑制，于2×10\-4M 即产生明显抑制，且被大剂量谷氨酸所对抗。对大鼠瓦克肉瘤，长春碱能明显抑制3H-胸腺嘧啶脱氧核苷掺入DNA，对瘤细胞核仁的DNA合成的抑制作用比非核仁的DNA要强。近有报道长春碱能抑制艾氏腹水癌细胞的DNA依赖性RNA聚合酶。
长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌，疗效较好；对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、圣母细胞瘤、卵巢癌、睾丸癌、神经母细胞瘤和恶性黑色素瘤等也有一定疗效 .
长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于Gl期。
病人静脉标记的VLB后血浆药物的清除呈双相型，t1/2分别为4．5及190分。VLB在血中与血浆、血小板、红细胞及白细胞结合。用药后有33%自胆囊中排出，主要为代谢物，21%以原形由尿中排出。
2、降血糖
国外民间用长春花叶及全植物治疗糖尿病，从长春花中分离出vindoline、leurosine、lochnerine、catharanthine、tetrahydroalstonine、vindolinine均有不同程度的降血糖作用，作用开始较缓慢，但较持久。叶的水提取物对正常及四氧嘧啶致糖尿病的兔、狗亦有降血糖作用。
3、其他作用
长春花总碱对离体子宫与肠管无兴奋作用，大剂量对离体心脏有抑制作用，在子宫出血时可作止血剂，其根可作流产用。其所有生物碱部分均有不同程度的抗菌作用