长春碱(长春花碱、威保定、VLB)与长春新碱(醛基长春碱、VCR)为由植物长春花中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。长春碱主要抑制微管蛋白的聚合,从而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期,同时也可引起核崩溃呈空泡状固缩。VLB主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效;VCR主要对恶性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小细胞肺癌及乳腺癌有效。VLB在血中与红细胞及白细胞、血小板、血浆结合,用药后有33%以代谢物自胆汁排出,有21%以原形由尿中排出。VCR主要由胆汁中排出。VLB成人10mg/次(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,1/周,1疗程总量60~80mg;VCR成人1~2mg/次(或1.4mg/m2),儿童75μg/kg,每周1次静脉注射或冲入;小鼠静脉注射LD50VLB为17mg/kg,VCR为2.1mg/kg。主要损害为骨髓抑制、消化道反应及周围神经炎。
临床表现
1.周围神经炎为主要不良反应,表现四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失、指(趾)尖麻木等。
2.VCR的骨髓抑制和消化道反应。
3.部分有体位性低血压、脱发、失眠等。
应对措施
长春碱与长春新碱中毒的治疗要点为:
1.严格检查血象(用药期间)。肝功能差者应酌情减量。
2.严重神经系统症状者应减量或停药,选用B族维生素、甲酰四氢叶酸钙等。
3.静脉注射时防止药液外渗。
4.对症、支持治疗。